Barasertib (AZD1152-HQPA)

中文名	Barasertib (AZD1152-HQPA)
英文名	Barasertib (AZD1152-HQPA)
别名	巴拉塞替-HQPA 化合物BARASERTIB 巴拉塞替 (AZD1152-HQPA) AURORA B抑制剂(AZD1152-HQPA) 5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文别名	INH 34 Barasertib AZD1152-HQPA AZD-1152HQPA AZD1152-HQPA(Barasertib) Barasertib (AZD1152-HQPA) 2-[5-(7-{3-[Ethyl-(2-hydroxy-ethyl)-aMino]-propoxy}-quinazolin-4-ylaMino)-2H-pyr 5-[[7-[3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-3-acetamide 2-(3-(7-(3-(Ethyl(2-hydroxyethyl)amino)propoxy)quinazolin-4-ylamino)-1H-pyrazol-5-yl)-N-(3-fluorophenyl)acetamide
CAS	722544-51-6
化学式	C26H30FN7O3
分子量	507.56
InChIKey	QYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N
密度	1.359±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	796.7±60.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: >15 mg/mL
酸度系数	13.07±0.10(Predicted)
存储条件	2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 ° 下储存长达1个月。
外观	粉末
颜色	white to beige
MDL号	MFCD10687152
体外研究	AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞，IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍，IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞，IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积，随后凋亡，这种作用存在剂量和时间依赖性。
体内研究	AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤，显著抑制肿瘤生长，平均肿瘤体积从1261 mm此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤，包括结肠癌，乳腺癌，和肺癌，显著抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。
WGK Germany	3

Barasertib (AZD1152-HQPA) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.97 ml	9.851 ml	19.702 ml
5 mM	0.394 ml	1.97 ml	3.94 ml
10 mM	0.197 ml	0.985 ml	1.97 ml
5 mM	0.039 ml	0.197 ml	0.394 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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